Montélukast
Un comprimé au coucher qui bloque les leucotriènes cystéinylés — simple à prendre, mais dont l'effet reste partout plus faible que celui d'une augmentation du corticoïde inhalé. Sa place est celle d'un complément lorsque corticoïde inhalé et bronchodilatateur de longue durée d'action ne suffisent pas, dans l'asthme d'effort, et chez les patients ayant une rhinite allergique associée ou une maladie respiratoire exacerbée par l'aspirine. Ce qui décide de son emploi n'est pas son efficacité mais ses effets indésirables neuropsychiatriques, qu'il faut rechercher activement.
Des réactions neuropsychiatriques graves — cauchemars, troubles du sommeil, anxiété, agressivité, dépression et idées suicidaires — ont donné lieu à des mises en garde de l'EMA comme de la FDA. Les symptômes peuvent survenir à n'importe quel moment du traitement, y compris chez l'enfant, et régressent le plus souvent à l'arrêt. Informer le patient et les parents avant l'instauration.
Posologie chez l'adulte
| Indication | Schéma | Commentaire |
|---|---|---|
| Asthme, traitement complémentaire de l'adulte | 10 mg une fois par jour au coucher | à partir de 15 ans ; évaluer l'effet après 4 semaines |
| Bronchoconstriction d'effort | 10 mg par jour au coucher | protège jour et nuit, mais un bronchodilatateur de courte durée pris avant l'effort agit plus vite |
| Rhinite allergique avec asthme associé | 10 mg par jour au coucher | un seul comprimé couvre les deux diagnostics ; le corticoïde nasal est plus efficace sur le nez |
| Asthme de l'enfant de 6 à 14 ans | 5 mg en comprimé à croquer une fois par jour au coucher | ne remplace pas le corticoïde inhalé dans l'asthme persistant |
| Asthme de l'enfant de 2 à 5 ans | 4 mg en comprimé à croquer ou en granulés une fois par jour au coucher | les granulés peuvent être mélangés à une cuillerée d'aliment |
Aucune adaptation posologique quel que soit le niveau de fonction rénale — l'élimination se fait par la bile.
Aucune adaptation posologique en insuffisance hépatique légère à modérée. Documentation insuffisante en insuffisance hépatique sévère ; à éviter.
4 mg en granulés à partir de l'âge de 6 mois, 4 mg en comprimé à croquer de 2 à 5 ans, 5 mg en comprimé à croquer de 6 à 14 ans, 10 mg à partir de 15 ans.
Ne pas employer le montélukast en remplacement du corticoïde inhalé dans l'asthme persistant — son effet ne suffit pas et l'inflammation persiste. À éviter aussi chez le patient ayant une dépression connue, un trouble anxieux ou des antécédents suicidaires ; arrêter immédiatement si un changement de comportement, des cauchemars ou une humeur triste apparaissent après l'instauration, plutôt que de temporiser.
Pharmacocinétique
| BIODISPONIBILITÉ | environ 64 % par voie orale |
|---|---|
| CONC. MAX. | 3–4 heures (comprimé) |
| t½ | 2,7–5,5 heures |
| LIAISON PROTÉIQUE | plus de 99 % |
| MÉTABOLISME | CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9 |
| ÉLIMINATION | Biliaire, élimination rénale pratiquement nulle |
| DÉLAI D'ACTION | effet sur les voies aériennes en 1 journée |
| EFFET COMPLET | à évaluer après 2–4 semaines |