Diclofénac
AINS puissant, efficace dans la douleur musculo-squelettique et postopératoire, mais doté du profil cardiovasculaire le plus défavorable de la classe — le surcroît d'infarctus du myocarde, d'accident vasculaire cérébral et d'insuffisance cardiaque rejoint celui des inhibiteurs sélectifs de la COX-2 et s'observe déjà à des posologies inférieures à 100 mg/jour et sur de courtes durées de traitement. Le diclofénac oral n'est plus délivré que sur ordonnance dans les pays nordiques depuis le 1er juin 2020, tandis que les formes cutanées restent en vente libre, l'exposition systémique étant faible.
Contre-indiqué en cas de cardiopathie ischémique établie, de maladie cérébrovasculaire, d'artériopathie périphérique et d'insuffisance cardiaque NYHA II–IV. S'y ajoute toute la problématique des AINS : hémorragie ulcéreuse, insuffisance rénale aiguë chez le sujet déshydraté ou traité par bloqueur du SRAA, et contre-indication à partir de la 20e semaine de grossesse.
Posologie chez l'adulte
| Indication | Schéma | Commentaire |
|---|---|---|
| Douleur musculo-squelettique aiguë, adulte | 50 mg × 2–3, sans dépasser 150 mg/jour | durée de traitement la plus brève possible |
| Traitement d'entretien dans l'arthrose ou l'arthrite | 75–100 mg/jour répartis en 2–3 prises | seulement lorsqu'un autre AINS s'est révélé inefficace |
| Colique néphrétique | 50 mg per os ou 75 mg IM | efficace, mais à ne pas administrer au patient anurique ou hypovolémique |
| Douleur localisée d'une articulation ou d'un muscle superficiel | Gel à 1–2 % appliqué 3–4 fois par jour | exposition systémique inférieure à 10 % — premier choix lorsqu'il suffit |
| Patient atteint de maladie cardiovasculaire | À ne pas administrer | préférer le naproxène ou l'ibuprofène à faible posologie si un AINS s'impose |
DFGe 30–60 ml/min : à proscrire ; si l'on ne peut s'en passer, la posologie la plus faible avec suivi de la créatinine. DFGe < 30 ml/min : contre-indiqué.
Le diclofénac élève les transaminases plus souvent que les autres AINS. Contrôler l'ALAT dans les 4–8 semaines en cas de traitement prolongé. Contre-indiqué en cas d'insuffisance hépatique marquée.
Dans l'arthrite juvénile idiopathique à partir de 1 an : 1–3 mg/kg/jour répartis en 2–3 prises. N'est pas utilisé comme antalgique ni comme antipyrétique général chez l'enfant.
Le diclofénac n'est plus un AINS de première intention raisonnable. Si l'on retient malgré tout un AINS chez un patient atteint de maladie cardiovasculaire, ce sera le naproxène ou l'ibuprofène à faible posologie — le diclofénac est précisément la molécule pour laquelle le surcroît d'événements est le plus marqué, et il apparaît dès quelques jours de traitement.
Pharmacocinétique
| BIODISPONIBILITÉ | 50 % per os (effet de premier passage marqué) |
|---|---|
| Vd | 0,12–0,17 l/kg |
| t½ | 1–2 h |
| LIAISON PROTÉIQUE | > 99 % |
| MÉTABOLISME | Hépatique, principalement CYP2C9 |
| ÉLIMINATION | Rénale environ 65 %, biliaire environ 35 % |
| DÉLAI D'ACTION | 30 min per os · 15–30 min IM |
| DURÉE | 6–8 h |