Benzylpénicilline
Traitement de première intention de la pneumonie communautaire et de l'érysipèle dans la tradition nordique de spectre étroit, dont elle constitue le socle. Les pneumocoques, les streptocoques et la plupart des anaérobies de la cavité buccale restent sensibles, et la situation de résistance y est favorable par rapport à presque tous les autres pays. La bactéricidie temps-dépendante fait que l'intervalle entre les prises compte davantage que la taille de chaque dose — mieux vaut quatre administrations que deux fortes.
L'anaphylaxie existe, même si elle est rare. Toujours rechercher une réaction antérieure à la pénicilline et distinguer une véritable allergie de type I des exanthèmes non spécifiques habituels — une étiquette d'allergie erronée oriente le patient vers des alternatives à large spectre au pronostic moins favorable.
Posologie chez l'adulte
| Indication | Schéma | Commentaire |
|---|---|---|
| Pneumonie communautaire | 1–3 g IV × 3 | 3 g × 3 si le score CRB-65 est de 2 ou plus |
| Érysipèle | 1–3 g IV × 3 | relais par phénoxyméthylpénicilline per os dès l'amélioration clinique |
| Méningite bactérienne | 3 g IV × 4 | une forte dose est nécessaire pour la pénétration dans le système nerveux central ; associer une corticothérapie |
| Endocardite à streptocoques du groupe viridans | 3 g IV × 4–6 | selon l'antibiogramme et la CMI, souvent en association |
| Suspicion de sepsis à pneumocoque | 3 g IV × 4 | à administrer immédiatement, dans l'heure suivant l'alerte sepsis |
Dose pleine jusqu'à un DFG de 30 ml/min. Entre 10 et 30 ml/min, conserver la dose unitaire habituelle mais espacer les administrations (toutes les 8 à 12 heures). En dessous de 10 ml/min et en dialyse, réduire davantage la dose quotidienne. Les fortes posologies (12 g ou plus par jour) en cas d'insuffisance rénale exposent à l'encéphalopathie aux pénicillines avec myoclonies et convulsions — la complication dose-dépendante la plus fréquente.
Aucune adaptation posologique en cas d'insuffisance hépatique.
Enfant de 1 à 12 ans : 150 mg/kg/jour répartis en 3 à 4 administrations ; nourrisson de 1 mois à 1 an : 100 mg/kg/jour. Dans la méningite, la dose est plus élevée, 200 à 300 mg/kg/jour.
À éviter en monothérapie empirique devant un choc septique sans foyer identifié, une pneumonie nosocomiale ou un foyer digestif ou urinaire — la couverture des bacilles à Gram négatif est nulle. Éviter également de se fier à une allergie à la pénicilline rapportée sans chercher ce qui s'est réellement passé ; la grande majorité de ces étiquettes ne résiste pas à un bilan allergologique.
Pharmacocinétique
| t½ | 30–50 minutes |
|---|---|
| BIODISPONIBILITÉ | Voie parentérale uniquement |
| LIAISON PROTÉIQUE | Environ 65 % |
| MÉTABOLISME | Hépatique, faible |
| ÉLIMINATION | Rénale, environ 70 % en 6 heures |
| PÉNÉTRATION CNS | Faible, augmentée en cas d'inflammation méningée |
| CONVERSION | 1 g ≈ 1,6 million d'UI |
| PK/PD | Temps-dépendant, T > CMI |