Labétalol
La molécule de référence dans la crise hypertensive. Le blocage combiné alpha et bêta abaisse la pression artérielle sans tachycardie réflexe, ce qui rend le produit utile en cas d'ischémie myocardique associée, dans la dissection aortique, et en fait le premier choix pendant la grossesse.
Effet inotrope négatif — à éviter dans la crise hypertensive compliquée d'insuffisance ventriculaire gauche aiguë et d'œdème pulmonaire. Risque de bronchospasme chez l'asthmatique.
Posologie chez l'adulte
| Indication | Schéma | Commentaire |
|---|---|---|
| Crise hypertensive, schéma en bolus | 20 mg IV sur 2 minutes, puis 20–80 mg toutes les 10 minutes | sans dépasser 300 mg au total |
| Crise hypertensive, perfusion | 0,5–2 mg/minute IV | à titrer sur la pression artérielle cible ; des débits plus élevés sont parfois nécessaires |
| Prééclampsie et éclampsie | 20 mg IV, puis 40 mg et 80 mg à 10 minutes d'intervalle | premier choix, selon le protocole obstétrical |
| Contrôle tensionnel avant thrombolyse d'un infarctus cérébral | 10–20 mg IV, à répéter si besoin | objectif < 185/110 mmHg |
Aucune adaptation posologique. La molécule n'est pas épurée par hémodialyse.
Diminuer la posologie — effet de premier passage hépatique important. Interrompre devant tout signe d'atteinte hépatique.
0,2–1 mg/kg IV en bolus (au maximum 40 mg), ou en perfusion 0,4–3 mg/kg/heure.
À éviter dans l'œdème aigu du poumon avec altération de la fonction ventriculaire gauche ; l'effet inotrope négatif aggrave le tableau. Dans le phéochromocytome et les intoxications à la cocaïne ou aux amphétamines, le blocage alpha doit précéder le labétalol.
Pharmacocinétique
| DÉLAI D'ACTION | 5–10 minutes |
|---|---|
| EFFET MAXIMAL | 5–15 minutes |
| DURÉE | 2–4 heures |
| t½ | 5,5 heures |
| RAPPORT α:β (IV) | 1:7 |
| LIAISON PROTÉIQUE | 50 % |
| MÉTABOLISME | Glucuronoconjugaison hépatique |
| ÉLIMINATION | Rénale (conjugués) |