Esmolol
Le bêtabloquant que l'on choisit lorsqu'on veut pouvoir revenir en arrière. Sa demi-vie est de 9 minutes et son action disparaît 20–30 minutes après l'arrêt de la perfusion, ce qui le rend utile chez les patients où le bêtabloquage est souhaitable mais périlleux — insuffisance cardiaque menaçante, bronchopneumopathie obstructive, hémodynamique incertaine.
À proscrire dans l'insuffisance cardiaque aiguë, le bloc auriculo-ventriculaire II–III sans stimulateur et le choc cardiogénique. Les bolus peuvent provoquer une chute tensionnelle marquée.
Posologie chez l'adulte
| Indication | Schéma | Commentaire |
|---|---|---|
| Crise hypertensive | Dose de charge de 500 μg/kg IV en 1 minute, puis perfusion de 25–50 μg/kg/min | titrer toutes les 4 minutes |
| Dissection aortique | Même charge, titrer sur une fréquence < 60/min et une systolique < 120 mmHg | bêtabloquage avant tout vasodilatateur |
| Tachycardie et hypertension périopératoires | Perfusion de 25–300 μg/kg/min | un bolus de 300 μg/kg peut être répété pendant la perfusion |
| Ralentissement de la fréquence dans la tachycardie supraventriculaire | Bolus de 500 μg/kg, puis 50–200 μg/kg/min | maximum 300 μg/kg/min |
Aucune adaptation posologique de l'esmolol. Le métabolite acide s'accumule en cas d'insuffisance rénale marquée mais reste cliniquement inactif.
Aucune adaptation posologique — hydrolysé par les estérases érythrocytaires.
Dose de charge de 500 μg/kg IV en 1 minute, puis 50–300 μg/kg/min.
Ne pas administrer seul dans le phéochromocytome ni dans l'hypertension induite par la cocaïne ou les amphétamines — une stimulation alpha laissée sans contrepoids élève encore la pression artérielle. Administrer d'abord un alphabloquant.
Pharmacocinétique
| DÉLAI D'ACTION | 1 minute |
|---|---|
| EFFET MAXIMAL | 5 minutes |
| DURÉE | 20–30 minutes |
| t½ | 9 minutes |
| Vd | 3,4 l/kg |
| LIAISON PROTÉIQUE | 55 % |
| MÉTABOLISME | Estérases érythrocytaires |
| ÉLIMINATION | Rénale (métabolite inactif) |