Félodipine
Dihydropyridine nettement vasosélective, administrée en comprimé à libération prolongée une fois par jour dans l'hypertension artérielle et l'angor stable. Sa sélectivité pour le muscle lisse vasculaire prive la félodipine des effets nodaux du vérapamil et du diltiazem — ni bradycardie, ni bloc auriculoventriculaire, ni inotropisme négatif cliniquement significatif, ce qui permet de l'associer à un bêtabloquant. Le prix de cette vasodilatation pure est l'œdème des membres inférieurs, dépendant de la posologie et première cause d'arrêt du traitement.
Le comprimé à libération prolongée doit être avalé entier — coupé ou écrasé, il libère la totalité de la dose d'un coup et peut provoquer une hypotension marquée avec tachycardie réflexe. Chez un patient porteur d'un rétrécissement aortique serré ou d'une cardiomyopathie obstructive, la vasodilatation peut entraîner un collapsus circulatoire.
Posologie chez l'adulte
| Indication | Schéma | Commentaire |
|---|---|---|
| Hypertension artérielle | 5 mg en comprimé à libération prolongée × 1 le matin, si besoin 10 mg × 1 | évaluer au plus tôt après 2 semaines |
| Angor d'effort stable | 5 mg × 1, si besoin 10 mg × 1 | en complément d'un bêtabloquant, non en remplacement |
| Sujet âgé ou fonction hépatique altérée | 2,5 mg × 1 en posologie initiale | orthostatisme et risque de chute |
| Œdème des membres inférieurs sous 10 mg | descendre à 5 mg et ajouter un IEC ou un ARA II | le blocage du SRAA réduit l'œdème, les diurétiques non |
| Réponse insuffisante en monothérapie | félodipine 5 mg + succinate de métoprolol 47,5–95 mg | une association fixe existe |
Aucune adaptation posologique nécessaire — les métabolites sont inactifs et l'élimination est en pratique indépendante de la fonction rénale. Non dialysable en raison d'une forte liaison protéique.
La clairance chute nettement et les concentrations plasmatiques peuvent être multipliées. Débutez à 2,5 mg par jour et titrez lentement ; en cas d'atteinte hépatique sévère, la molécule est en règle générale à écarter.
Documentation insuffisante chez l'enfant et l'adolescent — la félodipine n'est pas recommandée avant l'âge de 18 ans.
Ne traitez pas ces œdèmes par le furosémide — ils sont hémodynamiques et tiennent à une dilatation précapillaire, non à une surcharge volémique, si bien que les diurétiques ne font que déshydrater et perturber les électrolytes sans faire régresser l'œdème. Descendez plutôt la posologie ou ajoutez un blocage du SRAA. Ne choisissez pas non plus la félodipine quand le patient a besoin d'un ralentissement de la fréquence ; le vérapamil ou le diltiazem est alors l'antagoniste calcique approprié.
Pharmacocinétique
| BIODISPONIBILITÉ | env. 15 % (fort effet de premier passage) |
|---|---|
| t½ | env. 25 h en phase terminale |
| Tmax | 3–5 h (forme à libération prolongée) |
| LIAISON PROTÉIQUE | > 99 % |
| MÉTABOLISME | CYP3A4, métabolites inactifs |
| ÉLIMINATION | Env. 70 % par voie rénale sous forme de métabolites, le reste par les fèces |
| DURÉE | > 24 h avec la forme à libération prolongée |
| INOTROPISME | aucun effet négatif cliniquement significatif |