Diltiazem
La forme intermédiaire de la famille des inhibiteurs calciques : il freine le nœud auriculo-ventriculaire comme le vérapamil, mais avec un effet inotrope négatif moindre, une vasodilatation plus marquée et moins de constipation. Les présentations cardiologiques ont été retirées du marché dans les pays nordiques en 2025 — seule la pommade rectale y reste enregistrée — de sorte que les formes orale et intraveineuse y relèvent d'une autorisation d'accès dérogatoire. Le vérapamil ou un bêtabloquant y constituent donc en pratique le premier choix pour le ralentissement de la fréquence.
Contre-indiqué dans l'insuffisance cardiaque à fraction d'éjection abaissée, en cas de bloc auriculo-ventriculaire II–III sans stimulateur, de maladie du sinus et de fibrillation atriale avec préexcitation (WPW) — le blocage nodal peut accélérer la conduction dans la voie accessoire et déclencher une fibrillation ventriculaire. L'association à un bêtabloquant, surtout par voie intraveineuse, expose à une bradycardie sévère et à l'asystolie.
Posologie chez l'adulte
| Indication | Schéma | Commentaire |
|---|---|---|
| Ralentissement aigu de la fréquence en fibrillation atriale | 0,25 mg/kg IV en 2 minutes, à renouveler à 0,35 mg/kg après 15 minutes | seulement si QRS fin, sans préexcitation et avec fraction d'éjection conservée |
| Poursuite du ralentissement de la fréquence | Perfusion IV de 5–15 mg/heure, titrée sur la fréquence ventriculaire | la forme intraveineuse n'est pas commercialisée dans les pays nordiques et y relève d'un accès dérogatoire |
| Ralentissement de la fréquence, entretien par voie orale | 180–360 mg par jour en forme à libération prolongée | titrer sur la fréquence de repos |
| Angor, y compris vasospastique | 180–360 mg par jour en forme à libération prolongée | l'indication la mieux documentée pour le diltiazem |
| Hypertension artérielle | 180–360 mg par jour en forme à libération prolongée | rarement un premier choix dans les pays nordiques |
Aucune adaptation posologique établie — seuls quelques pour cent sont éliminés inchangés par le rein. Surveiller la fréquence cardiaque et la pression artérielle en cas d'insuffisance rénale marquée. Non épuré par l'hémodialyse.
Réduire la posologie et titrer lentement — un fort effet de premier passage fait nettement monter l'exposition en cas de cirrhose.
Documentation insuffisante chez l'enfant. Le ralentissement de la fréquence en pédiatrie relève du cardiopédiatre, avec d'autres molécules.
Ne pas utiliser le diltiazem pour ralentir la fréquence chez un patient dont la fonction ventriculaire gauche est altérée — l'effet inotrope négatif peut précipiter une décompensation, et le bon choix est alors un bêtabloquant ou la digoxine. Ne pas l'administrer non plus devant une tachycardie à complexes larges d'origine indéterminée : en cas de fibrillation atriale préexcitée, le blocage nodal peut déclencher une fibrillation ventriculaire.
Pharmacocinétique
| BIODISPONIBILITÉ | environ 40 % (premier passage) |
|---|---|
| t½ | 3–6 h |
| LIAISON PROTÉIQUE | environ 80 % |
| MÉTABOLISME | CYP3A4, désacétylation |
| MÉTABOLITE ACTIF | Désacétyldiltiazem |
| ÉLIMINATION | Biliaire et rénale, 2–4 % sous forme inchangée |
| INHIBE | CYP3A4 et P-gp (modérément) |
| DÉLAI D'ACTION | 3 minutes IV · 4–6 h jusqu'au Cmax pour la forme prolongée |