Tiotropium
Spiriva Respimat · Spiriva HandiHaler · Braltus · Tiotropium Teva
Pierre angulaire du traitement de fond de la BPCO : la dissociation du récepteur M₃ est si lente qu'une prise couvre le nycthémère, et l'effet sur la fréquence des exacerbations est solidement documenté. Dans l'asthme, la place du médicament est nettement délimitée : en addition lorsque corticoïde inhalé et β₂-agoniste de longue durée d'action ne suffisent pas, jamais en monothérapie. Le choix entre Respimat et HandiHaler tient à la force inspiratoire du patient, non à la substance.
Le tiotropium est un traitement de fond et n'a aucune place dans l'obstruction bronchique aiguë — son délai d'action est trop long. En cas de glaucome à angle fermé, un aérosol atteignant l'œil peut déclencher une crise aiguë ; en cas d'hypertrophie prostatique, il existe un risque de rétention urinaire.
Posologie chez l'adulte
| Indication | Schéma | Commentaire |
|---|---|---|
| BPCO, Respimat | 2 bouffées de 2,5 μg = 5 μg une fois par jour, à heure fixe | brume douce, n'exige aucune force inspiratoire |
| BPCO, HandiHaler | 1 gélule de 18 μg (dose délivrée 10 μg) inhalée une fois par jour | exige un débit inspiratoire suffisant ; la gélule ne s'avale pas |
| Asthme sévère, en addition | 2 bouffées de 2,5 μg = 5 μg une fois par jour avec le Respimat | uniquement en addition à un corticoïde inhalé et à un β₂-agoniste de longue durée d'action |
| Association dans la BPCO | Tiotropium plus β₂-agoniste de longue durée d'action en cas de dyspnée ou d'exacerbations persistantes | le corticoïde n'est ajouté qu'en cas d'exacerbations répétées et d'hyperéosinophilie |
| Absence d'effet | Évaluer après 4 à 8 semaines par une échelle de symptômes et une spirométrie | vérifier la technique d'inhalation avant de modifier la dose |
N'utiliser en dessous d'un DFG de 50 ml/min que si le bénéfice paraît l'emporter sur le risque, avec un suivi clinique — le tiotropium est éliminé essentiellement par voie rénale et les concentrations plasmatiques s'élèvent.
Aucune adaptation posologique. Le métabolisme hépatique est accessoire.
Le Respimat peut être utilisé dans l'asthme sévère à partir de 6 ans, 2 bouffées de 1,25 μg une fois par jour. Sans indication dans la BPCO de l'enfant.
Éviter de faire passer un patient du Respimat au HandiHaler sans lui démontrer la nouvelle technique. L'erreur pratique la plus fréquente est d'avaler la gélule du HandiHaler au lieu de l'inhaler, ou de remettre un inhalateur à poudre à un patient dont la force inspiratoire est faible, qui ne reçoit alors aucune dose — l'absence d'effet est ensuite interprétée à tort comme un échec thérapeutique.
Pharmacocinétique
- DÉLAI D'ACTION
- environ 30 minutes
- EFFET MAXIMAL
- 1–3 heures
- DURÉE
- plus de 24 heures
- t½
- environ 25 heures (terminale)
- BIODISPONIBILITÉ
- faible par voie orale, environ 2–3 %
- LIAISON PROTÉIQUE
- 72 %
- MÉTABOLISME
- Négligeable, hydrolyse non enzymatique de l'ester pour l'essentiel
- ÉLIMINATION
- Rénale, sous forme inchangée