Sumatriptan
Le premier des triptans et toujours la molécule de référence, avant tout parce qu'il existe sous trois formes galéniques aux cinétiques radicalement différentes. Par voie orale, la biodisponibilité est faible et le délai d'action lent, ce qui suffit dans une crise de migraine ordinaire mais pas du tout dans l'algie vasculaire de la face — là, seule l'injection sous-cutanée, à la biodisponibilité presque complète et efficace en une dizaine de minutes, fait le travail. La vasoconstriction est le revers du mécanisme : elle est essentiellement crânienne, mais pas assez sélective pour que le produit puisse être donné à quelqu'un dont la maladie coronaire est connue.
Le sumatriptan est contre-indiqué en cas de cardiopathie ischémique, d'infarctus du myocarde, d'angor de Prinzmetal, d'hypertension non contrôlée, d'artériopathie périphérique, ainsi qu'après un AVC ou un AIT — la vasoconstriction peut déclencher une ischémie myocardique et un infarctus, y compris chez des patients sans symptôme connu auparavant. Ne jamais l'associer à l'ergotamine dans un intervalle de 24 heures, dans un sens comme dans l'autre, ni à un IMAO, ni dans les deux semaines qui suivent l'arrêt d'un IMAO.
Posologie chez l'adulte
| Indication | Schéma | Commentaire |
|---|---|---|
| Crise de migraine, voie orale | 50 mg par voie orale dès le début de la crise (25–100 mg), renouvelable au plus tôt après 2 heures, maximum 300 mg par jour | à prendre le plus tôt possible pendant la phase céphalalgique, jamais pendant l'aura |
| Crise de migraine, voie nasale | 10–20 mg par voie nasale dans une narine, renouvelable après 2 heures, maximum 40 mg par jour | premier choix en cas de nausées et de vomissements marqués |
| Crise de migraine, voie sous-cutanée | 6 mg en sous-cutané, renouvelable au plus tôt après 1 heure, maximum 12 mg par jour | délai d'action le plus court — à réserver aux crises sévères où le comprimé ne suffit pas |
| Algie vasculaire de la face | 6 mg en sous-cutané lors de la crise, au maximum 2 injections par jour espacées d'au moins 1 heure | la forme orale n'a aucune place ici — la crise est terminée avant que le comprimé n'agisse |
| Fréquence des crises et surconsommation | Au maximum 9 jours de traitement par triptan et par mois | à partir de 10 jours par mois, une prophylaxie doit être envisagée et une céphalée par abus médicamenteux éliminée |
Aucune adaptation posologique établie selon le DFG estimé. Le sumatriptan est éliminé essentiellement par métabolisation et ses métabolites sont inactifs ; prudence en cas d'insuffisance rénale sévère.
En cas d'insuffisance hépatique légère à modérée, la dose orale doit être limitée à 25–50 mg, l'effet de premier passage diminuant et l'exposition augmentant. En cas d'insuffisance hépatique sévère, le sumatriptan est contre-indiqué.
Non recommandé avant l'âge de 12 ans. Le spray nasal à 10 mg a été utilisé chez l'adolescent de 12–17 ans ; les formes orales n'ont pas fait la preuve d'une supériorité sur le placebo dans cette tranche d'âge et ne sont pas recommandées.
Le piège le plus fréquent n'est pas la contre-indication mais la surconsommation : le patient qui prend un triptan 10 jours ou plus par mois développe une céphalée par abus médicamenteux, qui se traduit par des crises de plus en plus rapprochées et se lit comme une migraine aggravée — d'où de nouvelles prescriptions de triptans. Comptez les jours de traitement par mois à chaque renouvellement et instaurez une prophylaxie plutôt que d'augmenter le traitement de crise. Une douleur thoracique après l'injection correspond le plus souvent à une sensation de pression musculaire bénigne, mais chez un patient porteur de facteurs de risque cardiovasculaire elle doit être explorée comme une ischémie et non écartée comme un effet indésirable connu.
Pharmacocinétique
| DÉLAI D'ACTION | 10–15 min en sous-cutané · 15–30 min par voie nasale · 30–60 min par voie orale |
|---|---|
| Tmax | 10–20 min en sous-cutané · 1–1,5 heure par voies nasale et orale |
| BIODISPONIBILITÉ | 96 % en sous-cutané · environ 15 % par voie nasale · 14 % par voie orale |
| t½ | environ 2 heures |
| LIAISON PROTÉIQUE | 14–21 % |
| MÉTABOLISME | MAO-A, en un métabolite indolacétique inactif |
| ÉLIMINATION | Rénale sous forme de métabolite inactif |
| RÉCIDIVE | La céphalée réapparaît dans les 24 heures chez 20–40 % |