Vérapamil
Isoptin · Isoptin Retard · Verapamil Mylan
L'inhibiteur calcique le plus cardiodépresseur — il agit sur le nœud auriculoventriculaire et sur le myocarde plutôt que sur le lit vasculaire, et sert donc au contrôle de la fréquence et aux tachyarythmies nodales. Son effet inotrope négatif le rend inadapté à l'altération de la fonction ventriculaire gauche, et sa puissante inhibition du CYP3A4 fait de la liste des traitements du patient un élément à part entière de la décision posologique.
Contre-indiqué en cas d'insuffisance cardiaque avec FEVG ≤ 35 % ou d'insuffisance systolique symptomatique, de bloc auriculoventriculaire du second ou du troisième degré et de fibrillation auriculaire préexcitée (syndrome de Wolff-Parkinson-White) — le blocage nodal peut alors accélérer la conduction par la voie accessoire et provoquer une fibrillation ventriculaire. Le vérapamil intraveineux chez un patient sous bêtabloquant peut entraîner une asystolie.
Posologie chez l'adulte
| Indication | Schéma | Commentaire |
|---|---|---|
| Tachycardie nodale (réentrée intranodale ou par voie accessoire) | 5 mg IV lentement sur 2 à 3 minutes, à renouveler après 5 à 10 minutes | uniquement devant une tachycardie à QRS fins et un rythme identifié |
| Contrôle aigu de la fréquence dans la fibrillation auriculaire | 5 mg IV sur 2 à 3 minutes, à renouveler jusqu'à 10 à 15 mg au maximum | jamais en cas de préexcitation ou de FEVG abaissée |
| Contrôle de la fréquence, entretien per os | 120–360 mg par jour en 3 prises, ou comprimé à libération prolongée 120–240 mg × 1–2 | titrer sur la fréquence cardiaque de repos, non sur les symptômes |
| Hypertension artérielle | 240–480 mg par jour en 2 à 3 prises | au maximum 160 mg par prise |
| Angor d'effort | 240–480 mg par jour en 3 à 4 prises | alternative lorsque les bêtabloquants ne sont pas tolérés |
La fonction rénale ne modifie pas sensiblement la cinétique — 3 à 4 % seulement sont éliminés sous forme inchangée. Aucune adaptation systématique, mais administration IV sous surveillance en cas d'insuffisance rénale sévère. Non épuré par l'hémodialyse.
La demi-vie est nettement allongée en cas de cirrhose. Commencer par environ un tiers de la dose habituelle et augmenter lentement.
Dans les arythmies par voie orale : nourrisson 4–10 mg/kg/jour en 2 à 3 prises, enfant plus grand 3–6 mg/kg/jour. Le vérapamil intraveineux doit être évité chez le nourrisson — risque d'hypotension sévère et d'asystolie.
Ne pas administrer de vérapamil par voie intraveineuse devant une tachycardie à complexes larges d'origine indéterminée. S'il s'agit d'une tachycardie ventriculaire ou d'une fibrillation auriculaire préexcitée, le résultat peut être respectivement un collapsus hémodynamique ou une fibrillation ventriculaire — en cas de doute, on recourt au choc électrique ou à l'amiodarone, non au blocage nodal. À éviter également chez le patient déjà sous bêtabloquant : l'association du vérapamil intraveineux à un bêtabloquage en cours a provoqué des asystolies.
Pharmacocinétique
- BIODISPONIBILITÉ
- 22 % (forme à libération prolongée 33 %)
- t½
- 3–7 h
- LIAISON PROTÉIQUE
- environ 90 %
- MÉTABOLISME
- CYP3A4 (également 1A2, 2C8/9)
- MÉTABOLITE ACTIF
- Norvérapamil, environ 20 % d'activité
- ÉLIMINATION
- Rénale pour environ 70 %, 3 à 4 % sous forme inchangée
- INHIBE
- CYP3A4 et P-gp (fortement)
- DÉLAI D'ACTION
- 1–2 h per os · 1–5 min IV