Métoprolol
Seloken ZOC · Metoprolol Sandoz
Le bêtabloquant le plus prescrit en cardiologie. La forme à libération prolongée donne une concentration plasmatique régulière tout au long de la journée et c'est celle qui a été étudiée dans l'insuffisance cardiaque — comprimé classique et comprimé à libération prolongée ne sont pas interchangeables.
Un arrêt brutal peut déclencher un angor, un trouble du rythme ou un infarctus du myocarde. Diminuer progressivement sur au moins deux semaines.
Posologie chez l'adulte
| Indication | Schéma | Commentaire |
|---|---|---|
| Insuffisance cardiaque (ICFEr) | 12,5–25 mg LP × 1, à doubler toutes les 2 semaines jusqu'à 200 mg | dose cible, et non dose symptomatique |
| Contrôle de la fréquence dans la fibrillation atriale | 50–100 mg LP × 1, jusqu'à 200 mg | titrer sur une fréquence de repos de 60–100 |
| Contrôle rapide de la fréquence | 2,5–5 mg IV lente, à répéter jusqu'à 15 mg au maximum | sous surveillance électrocardiographique |
| Hypertension artérielle et angor | 50–100 mg LP × 1 | rarement le plus efficace en monothérapie dans l'hypertension |
| Hypertension périopératoire et poussée hypertensive | 1,25–5 mg IV, puis 2,5–15 mg IV toutes les 3 à 6 heures | effet tensionnel plus faible que l'esmolol et le labétalol |
Aucune adaptation.
Réduire la posologie — métabolisme entièrement hépatique par le CYP2D6.
0,1 mg/kg IV lente en cas de trouble du rythme ; la posologie orale relève du cardiopédiatre.
Ne pas introduire ni augmenter pendant une décompensation en cours — le bêtabloquant se titre lorsque le patient est stable et euvolémique, jamais pendant un œdème aigu du poumon.
Pharmacocinétique
- BIODISPONIBILITÉ
- 35–50 % (effet de premier passage)
- Vd
- 3,2–5,6 l/kg
- t½
- 3–7 h (forme LP : concentration régulière sur 24 h)
- LIAISON PROTÉIQUE
- 12 %
- MÉTABOLISME
- CYP2D6
- ÉLIMINATION
- Rénale, sous forme de métabolites
- INHIBE
- —
- DÉLAI D'ACTION
- 1–2 h par voie orale · 5 min IV