Bisoprolol
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Le plus β₁-sélectif des bêtabloquants d'usage courant, avec un bénéfice de mortalité démontré dans l'insuffisance cardiaque par l'essai CIBIS-II. Sa biodisponibilité approche 90 % et son élimination se partage également entre le foie et le rein, ce qui donne une relation dose-effet prévisible, sans la dépendance au CYP2D6 qui rend la réponse au métoprolol si variable. Une demi-vie de 10 à 12 heures suffit à une prise quotidienne unique.
Ne jamais instaurer ni augmenter la dose pendant une décompensation — l'effet inotrope négatif peut déclencher un œdème pulmonaire. L'arrêt brutal provoque une tachycardie de rebond et une ischémie ; diminuer sur au moins deux semaines.
Posologie chez l'adulte
| Indication | Schéma | Commentaire |
|---|---|---|
| Insuffisance cardiaque à FEVG abaissée, titration | 1,25 mg × 1 sem. 1 → 2,5 mg sem. 2 → 3,75 mg sem. 3 → 5 mg sem. 4–7 → 7,5 mg sem. 8–11 → 10 mg à partir de la sem. 12 | en pratique clinique, ne pas doubler plus vite que toutes les deux semaines |
| Insuffisance cardiaque, entretien | 10 mg × 1 (dose cible, dose quotidienne maximale) | dose cible et non dose guidée par les symptômes — la maintenir même si les symptômes ont disparu |
| Hypertension artérielle | 5 mg × 1, si besoin 10 mg × 1 | au maximum 20 mg par jour, rarement utile au-delà de 10 mg |
| Angor d'effort | 5–10 mg × 1 | titrer sur une fréquence cardiaque de repos de 55 à 60 |
| Contrôle de la fréquence dans la fibrillation auriculaire | 2,5–10 mg × 1 | réponse moins bonne en cas de taux élevés de catécholamines qu'en rythme sinusal stable |
Aucune adaptation en cas d'atteinte légère à modérée. En dessous d'un DFG de 20 ml/min, la dose quotidienne maximale est de 10 mg — la moitié de la dose est éliminée sous forme inchangée par voie rénale. Titrer plus lentement en cas d'insuffisance cardiaque associée à une insuffisance rénale.
Aucune adaptation en cas d'insuffisance hépatique légère à modérée. En cas d'insuffisance hépatique sévère, la dose quotidienne maximale est de 10 mg.
Documentation insuffisante avant 18 ans. La posologie orale dans les indications de cardiologie pédiatrique relève du spécialiste.
Ne pas permuter librement bisoprolol et succinate de métoprolol — 10 mg de bisoprolol correspondent à environ 200 mg de succinate de métoprolol, et ce sont ces deux doses cibles qui ont été étudiées. Éviter de s'arrêter à une faible dose parce que le patient se sent bien : le bénéfice de mortalité de CIBIS-II tient à la dose pleinement titrée, et non à la présence du médicament sur l'ordonnance.
Pharmacocinétique
- BIODISPONIBILITÉ
- environ 90 %
- t½
- 10–12 h (17 ± 5 h dans l'insuffisance cardiaque)
- LIAISON PROTÉIQUE
- environ 30 %
- MÉTABOLISME
- 50 % hépatique, métabolites inactifs
- ÉLIMINATION
- 50 % rénale sous forme inchangée
- SÉLECTIVITÉ β₁
- élevée — mais non absolue à 10 mg
- ASI / EFFET MEMBRANAIRE
- absents
- DÉLAI D'ACTION
- 1–3 h · effet complet après 2 semaines