Amlodipine
Norvasc · Amlodipin Sandoz · Amlodipine Teva
Médicament de base de l'hypertension artérielle et de l'angor stable, et l'inhibiteur calcique le plus simple à manier : une prise par jour, une demi-vie de près de deux jours et aucune adaptation en cas d'insuffisance rénale. Contrairement au vérapamil et au diltiazem, l'amlodipine n'a pas d'effet inotrope négatif cliniquement significatif et peut donc être utilisée dans l'insuffisance cardiaque à fraction d'éjection abaissée lorsque la pression artérielle ou l'angor l'imposent. Son délai d'action lent la rend inadaptée à une baisse tensionnelle en urgence.
L'effet n'apparaît qu'après plusieurs jours, voire une semaine — ne jamais augmenter la dose sur une seule mesure de pression artérielle, sous peine d'hypotension cumulée. En cas de surdosage, on observe un choc vasoplégique réfractaire pouvant nécessiter insuline-glucose à forte dose et calcium.
Posologie chez l'adulte
| Indication | Schéma | Commentaire |
|---|---|---|
| Hypertension artérielle | 5 mg × 1, si besoin 10 mg × 1 après 1 à 2 semaines | évaluer l'effet au plus tôt après une semaine |
| Angor stable et angor vasospastique | 5–10 mg × 1 | en monothérapie ou en association à un bêtabloquant |
| Hypertension artérielle et insuffisance cardiaque à FEVG abaissée | 5–10 mg × 1 | neutre sur le pronostic mais sûre en cas de FEVG abaissée |
| Sujet âgé ou fragile | 2,5–5 mg × 1 | commencer bas, hypotension orthostatique et risque de chute |
| Enfant et adolescent de 6 à 17 ans, hypertension artérielle | 2,5 mg × 1, augmentation possible à 5 mg après 4 semaines | les doses supérieures à 5 mg n'ont pas été étudiées chez l'enfant |
Aucune adaptation posologique quel que soit le degré d'insuffisance rénale — les métabolites sont inactifs et l'élimination est en pratique indépendante de la fonction rénale. Non dialysable : la forte liaison protéique rend le médicament difficile à épurer.
La clairance diminue et l'ASC augmente de 40 à 60 %. Commencer par 2,5 mg par jour et augmenter lentement ; aucune dose maximale n'est établie en cas d'insuffisance hépatique sévère.
À partir de 6 ans dans l'hypertension artérielle : 2,5 mg × 1, augmentation possible à 5 mg × 1 après 4 semaines. Les données avant 6 ans sont limitées.
Ne pas utiliser l'amlodipine pour abaisser la pression artérielle en urgence : l'effet apparaît en quelques heures à quelques jours et des doses répétées aux urgences provoquent une hypotension retardée et prolongée. Les œdèmes des chevilles sont par ailleurs d'origine hémodynamique et ne traduisent pas une rétention hydrique — ils ne répondent pas au furosémide mais à une réduction de dose ou à l'ajout d'un bloqueur du système rénine-angiotensine.
Pharmacocinétique
- BIODISPONIBILITÉ
- 64–80 %, indépendante des repas
- t½
- 35–50 h
- Tmax
- 6–12 h
- LIAISON PROTÉIQUE
- 97,5 %
- MÉTABOLISME
- CYP3A4, métabolites inactifs
- ÉLIMINATION
- Rénale sous forme de métabolites, environ 10 % sous forme inchangée
- ÉTAT D'ÉQUILIBRE
- après 7 à 8 jours
- INOTROPISME
- aucun effet négatif cliniquement significatif