Amiodarone
Cordarone
Bloqueur multicanal disponible par voie orale et intraveineuse, réunissant des propriétés des classes I à IV. Sa distribution tissulaire massive et sa demi-vie qui se compte en semaines font que l'instauration comme l'arrêt ont des conséquences pendant des mois.
Toxicité pulmonaire, toxicité hépatique et effet proarythmique. À réserver aux arythmies menaçant le pronostic vital ; instaurer sous surveillance.
Posologie chez l'adulte
| Indication | Schéma | Commentaire |
|---|---|---|
| Fibrillation ventriculaire / TV sans pouls | 300 mg IV en bolus, renouvelables une fois par 150 mg | après le 3e choc électrique |
| Tachycardie ventriculaire stable | 150 mg IV sur 10 min, puis 1 mg/min pendant 6 h | puis 0,5 mg/min |
| Cardioversion pharmacologique (IV) | 5–7 mg/kg IV sur 1–2 h, puis 50 mg/h | maximum 1200 mg/24 h |
| Charge intraveineuse | 300 mg dans 250 ml de glucose 50 mg/ml sur 30–60 min, puis 900–1200 mg sur 24 h | de préférence par voie centrale |
| Charge orale (RCP) | 200 mg × 3 pendant 1 semaine, puis 200 mg × 2 pendant 1 semaine | à prendre au cours d'un repas |
| Charge orale, rapide | 200 mg × 3 pendant 4 semaines, puis 200 mg × 1 | schéma de pratique au-delà du RCP |
| Entretien | 200 mg × 1 ou moins | réévaluer la dose régulièrement, en particulier au-dessus de 200 mg par jour |
Aucune adaptation, quel que soit le DFG. Non épuré par l'hémodialyse.
Réduire la dose ; arrêter si les ALAT dépassent 3 fois la valeur initiale.
Par voie orale : charge 10–20 mg/kg et par jour pendant 7–10 jours, entretien 5–10 mg/kg et par jour. Par voie intraveineuse : charge 5 mg/kg sur 20 min à 2 h, entretien 10–15 mg/kg et par jour. En arrêt cardiaque, 5 mg/kg en bolus, sans dépasser 300 mg.
À éviter en première intention devant une fibrillation auriculaire de découverte récente chez un patient jeune sans cardiopathie structurelle — la toxicité est cumulative et une exposition à vie est rarement compensée par le bénéfice rythmique.
Pharmacocinétique
- BIODISPONIBILITÉ
- 35–65 % par voie orale
- Vd
- 66 l/kg
- t½
- 40–55 jours
- LIAISON PROTÉIQUE
- 96 %
- MÉTABOLISME
- CYP3A4, CYP2C8
- ÉLIMINATION
- Biliaire / fécale
- INHIBE
- CYP3A4, 2C9, 2D6, P-gp
- DÉLAI D'ACTION
- quelques jours per os · quelques minutes IV