Acide tranexamique
Cyklokapron · Tranexamic acid Accord · Tranexamic acid Stragen
Bloque les sites de liaison de la lysine sur le plasminogène et empêche ainsi la lyse du caillot — il stabilise un caillot déjà formé, il n'en crée aucun. Peu coûteux, largement disponible, c'est l'un des rares traitements de l'hémorragie ayant démontré un bénéfice sur la mortalité, mais seulement s'il est administré tôt : passé trois heures après le traumatisme ou l'accouchement, le bénéfice disparaît et peut se retourner en préjudice. Les posologies sont faciles à retenir ; l'essentiel est de s'en souvenir vite.
Une administration intrathécale accidentelle provoque des convulsions et est souvent mortelle — vérifier l'ampoule avant chaque injection. Ne pas administrer en cas de thrombose artérielle ou veineuse évolutive, ni devant une hématurie d'origine urinaire haute.
Posologie chez l'adulte
| Indication | Schéma | Commentaire |
|---|---|---|
| Hémorragie traumatique | 1 g IV sur 10 minutes, puis 1 g en perfusion sur 8 heures | doit être débuté dans les 3 heures suivant le traumatisme (CRASH-2) |
| Hémorragie du post-partum | 1 g IV sur 10 minutes, à renouveler par 1 g après 30 minutes si le saignement persiste | dans les 3 heures suivant l'accouchement (WOMAN) |
| Fibrinolyse générale, hémorragie chirurgicale | 1 g IV lentement (au maximum 1 ml/minute) toutes les 6 à 8 heures, soit environ 15 mg/kg | c'est la vitesse d'injection qui détermine la chute tensionnelle |
| Ménorragies et saignements muqueux | 1–1,5 g per os 3 à 4 fois par jour pendant 3 à 4 jours | en cas d'épistaxis, la solution peut aussi être appliquée localement |
| Traumatisme crânien | 1 g IV sur 10 minutes, puis 1 g sur 8 heures | dans les 3 heures, bénéfice maximal dans les formes légères à modérées (CRASH-3) |
Réduction de dose selon la créatininémie : de 120 à 249 μmol/l, 10 mg/kg toutes les 12 heures ; de 250 à 500 μmol/l, 10 mg/kg toutes les 24 heures ; au-delà de 500 μmol/l, 5 mg/kg toutes les 24 heures. L'insuffisance rénale sévère est une contre-indication en raison de l'accumulation.
Aucune adaptation posologique — le métabolisme est négligeable et l'élimination rénale.
À partir de 1 an, environ 20 mg/kg et par jour répartis en 2 à 3 prises pour les indications autorisées. En traumatologie, on utilise 15 mg/kg IV (sans dépasser 1 g) sur 10 minutes, suivis d'une perfusion selon le protocole local de traumatologie pédiatrique.
Ne pas administrer d'acide tranexamique devant une hématurie macroscopique d'origine rénale ou urétérale présumée. Le caillot se stabilise alors dans le bassinet et l'uretère, ce qui peut provoquer un obstacle à l'écoulement avec hydronéphrose, anurie et insuffisance rénale. À éviter également en cas de coagulation intravasculaire disséminée sans fibrinolyse prédominante, et à ne pas administrer lorsque plus de trois heures se sont écoulées depuis le traumatisme ou l'accouchement — le bénéfice a alors disparu.
Pharmacocinétique
- DÉLAI D'ACTION
- quelques minutes par voie IV
- BIODISPONIBILITÉ
- environ 34 % par voie orale
- t½
- environ 3 heures
- LIAISON PROTÉIQUE
- environ 3 %
- MÉTABOLISME
- Négligeable
- ÉLIMINATION
- Rénale, environ 90 % en 24 heures
- CLAIRANCE RÉNALE
- 110–116 ml/min
- MÉCANISME D'ACTION
- Blocage des sites de liaison de la lysine sur le plasminogène