Phentolamine
Regitin · Rogitine · OraVerse
Alphabloquant non sélectif dont l'action s'installe en quelques minutes, pour une durée inférieure à une demi-heure. Molécule de niche : crise hypertensive d'origine catécholaminergique — phéochromocytome, intoxication à la cocaïne ou aux amphétamines, crise sous IMAO — ainsi que traitement local de la nécrose cutanée après extravasation de noradrénaline.
Un blocage alpha pur laisse la stimulation bêta sans opposition, d'où tachycardie et risque de trouble du rythme. À écarter en cas de coronaropathie sans ralentissement simultané de la fréquence.
Posologie chez l'adulte
| Indication | Schéma | Commentaire |
|---|---|---|
| Crise hypertensive du phéochromocytome | 5–15 mg iv en bolus toutes les 5 à 15 minutes | à titrer sur la pression artérielle |
| Perfusion continue | Débuter à 0,1 mg/min iv, augmenter par paliers de 0,1 mg | en cas de sécrétion catécholaminergique majeure |
| Poussée hypertensive liée à la cocaïne ou aux amphétamines | 5 mg iv, à renouveler si nécessaire | à administrer avant tout bêtablocage |
| Extravasation de noradrénaline | 5–10 mg dilués dans 10 ml de NaCl, infiltrés localement dans la zone | dans les 12 heures suivant l'extravasation |
Aucune adaptation posologique établie. Titrez selon la réponse.
Aucune adaptation posologique établie.
0,05–0,1 mg/kg iv en bolus (max 5 mg). En cas d'extravasation, 0,1–0,2 mg/kg localement, max 10 mg.
Ce n'est pas un premier choix général dans la crise hypertensive — réservez-le à un excès catécholaminergique confirmé ou fortement suspecté. En cas de cardiopathie ischémique, le bêtablocage doit venir après un blocage alpha établi, afin d'atténuer la tachycardie réflexe.
Pharmacocinétique
- DÉLAI D'ACTION
- 1–2 minutes
- EFFET MAXIMAL
- 2 minutes
- DURÉE
- 10–30 minutes
- t½
- 19 minutes
- MÉTABOLISME
- Hépatique
- ÉLIMINATION
- Rénale (13 % sous forme inchangée)
- RÉCEPTEUR
- α₁ et α₂, blocage compétitif
- ADMINISTRATION
- iv, im, infiltration locale