Agents pharmacologiques dans l’imagerie de perfusion myocardique

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Indications pour les agents pharmacologiques

Les épreuves d’effort pharmacologiques sont indiquées dans les cas suivants :

• Incapacité à faire de l’exercice en raison de limitations physiques.
• Contre-indications à l’exercice, telles que l’angor instable, la sténose aortique sévère, l’insuffisance cardiaque décompensée ou l’anévrisme aortique.
• Anomalies de l’ECG de base rendant difficile l’interprétation du ST-T, y compris bloc de branche gauche (LBBB) ou rythmes de pacemaker.
• Fibrillation auriculaire ou flutter auriculaire.
• Patients prenant des médicaments tels que des nitrates, des bêta-bloquants ou des inhibiteurs calciques.
• Infarctus aigu du myocarde (IAM) récent.

Agents pharmacologiques utilisés dans l’imagerie de perfusion

Vasodilatateurs (adénosine, dipyridamole, régadénoson)

Ces agents exercent des effets vasodilatateurs, augmentant le flux sanguin coronarien en relaxant le muscle lisse vasculaire. Ils sont contre-indiqués chez les patients souffrant d’une maladie pulmonaire bronchospastique ou ayant des antécédents de maladie réactive importante des voies respiratoires. Les contre-indications comprennent également un bloc AV du deuxième ou du troisième degré, un dysfonctionnement du nœud sinusal sans stimulateur cardiaque, une pression artérielle systolique inférieure à 90 mmHg et une hypersensibilité connue à l’agent. L’aminophylline est l’antidote de la toxicité du régadénoson.

L’adénosine et le régadénoson agissent principalement en activant les récepteurs A2A de l’adénosine, ce qui entraîne une vasodilatation coronarienne. Cet effet est plus prononcé dans les artères saines, qui peuvent se dilater davantage que les artères sténosées, qui sont déjà dilatées. Il en résulte une hétérogénéité du flux et des défauts de perfusion dans les zones irriguées par l’artère malade. Ainsi, les vasodilatateurs reproduisent les effets de l’exercice sur les artères coronaires, sans qu’il soit nécessaire de pratiquer une activité physique.

Avantages du régadénoson par rapport à l’adénosine

Le régadénoson présente des avantages par rapport à l’adénosine :

1. Régadénoson est un agoniste sélectif des récepteurs A2A : Les récepteurs A2A sont responsables de la vasodilatation coronarienne. Cette sélectivité minimise l’activation des récepteurs A1, A2B et A3, qui sont associés à des effets indésirables tels que la bronchoconstriction et le bloc auriculo-ventriculaire. L’adénosine est un agoniste des récepteurs A1, A2A, A2B et A3.
2. Administration à dose fixe : Le dosage du régadénoson n’est pas basé sur le poids, ce qui simplifie l’administration.

Dipyridamole

Le dipyridamole a plusieurs cibles qui contribuent à ses effets vasodilatateurs. Il inhibe les phosphodiestérases, en particulier la PDE3 et la PDE5, qui décomposent l’AMPc et le GMPc. Il inhibe également la recapture cellulaire de l’adénosine dans les cellules endothéliales. En outre, il inhibe l’adénosine désaminase, qui est responsable de la dégradation de l’adénosine. Ces actions entraînent une augmentation des concentrations extracellulaires d’adénosine, ce qui provoque une vasodilatation.

Dobutamine

La dobutamine est un agent chronotrope et inotrope. Elle augmente la fréquence cardiaque, la contractilité myocardique et la pression artérielle, simulant ainsi les effets de l’exercice. Cependant, la dobutamine est rarement utilisée dans la pratique courante en raison de son profil de sécurité moins favorable et de la préférence pour les vasodilatateurs tels que l’adénosine, le dipyridamole et le régadénoson, qui sont généralement mieux tolérés et plus faciles à administrer.